Medivernol 1g

Số đăng ký: 893710197523

1. Thành phần hoạt chất

Mỗi lọ Medivernol 1g chứa:

- Hoạt chất chính: Ceftriaxone 1g (dưới dạng ceftriaxone sodium).

- Tá dược: Sản phẩm không chứa các tá dược khác. Tuy nhiên, cần lưu ý mỗi lọ Medivernol chứa khoảng 83 mg (tương đương 3,6 mmol) natri trong 1g ceftriaxone.

2. Chỉ định

Medivernol 1g được chỉ định để điều trị các trường hợp nhiễm khuẩn ở người lớn và trẻ em (kể cả trẻ sơ sinh từ khi sinh ra) bao gồm:

- Viêm màng não do vi khuẩn.

- Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng hoặc viêm phổi mắc phải tại bệnh viện.

- Viêm tai giữa cấp tính.

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng (bao gồm cả viêm bể thận).

- Nhiễm khuẩn xương và khớp.

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng.

- Viêm nội tâm mạc do vi khuẩn.

- Đợt cấp của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) ở người lớn.

- Bệnh Lyme lan tỏa (giai đoạn sớm và muộn) ở người lớn và trẻ em (gồm cả trẻ sơ sinh từ 15 ngày tuổi).

- Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật.

- Điều trị cho bệnh nhân bị giảm bạch cầu trung tính có sốt nghi ngờ do nhiễm khuẩn.

- Điều trị bệnh nhân bị vãng khuẩn huyết liên quan hoặc nghi ngờ liên quan đến bất kỳ nhiễm khuẩn nào nêu trên.

3. Liều dùng và cách dùng

Liều dùng

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (≥ 50 kg): Liều thông thường là 1 - 2 g/lần/ngày. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng hoặc do vi khuẩn nhạy cảm vừa phải, có thể tăng lên đến 4 g/ngày, dùng 1 lần duy nhất.

- Dự phòng phẫu thuật: Dùng liều đơn 2 g trước phẫu thuật từ 30 đến 90 phút.

- Bệnh lyme lan tỏa: Dùng 2 g/lần/ngày trong 14 - 21 ngày.

- Lậu: Liều đơn 500 mg tiêm bắp.

- Giang mai: 500 mg - 1 g/ngày trong 10-14 ngày (giang mai nguyên phát/thứ phát) hoặc 1 - 2 g/ngày trong 10-14 ngày (giang mai thần kinh hoặc tim).

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em từ 15 ngày tuổi đến dưới 12 tuổi (< 50 kg): Liều thông thường là 50 - 80 mg/kg/lần/ngày. Trong trường hợp viêm màng não hoặc viêm nội tâm mạc, liều có thể tăng lên 80 - 100 mg/kg/lần/ngày (tối đa không quá 4 g/ngày).

Trẻ sơ sinh từ 0 đến 14 ngày tuổi: Liều thông thường là 20 - 50 mg/kg/lần/ngày. Đối với viêm màng não hoặc viêm nội tâm mạc, liều dùng là 50 mg/kg/lần/ngày.

Cách dùng và pha thuốc

Thuốc có thể dùng bằng cách tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm (ít nhất 3 phút) hoặc truyền tĩnh mạch chậm (ít nhất 30 phút).

- Tiêm bắp: Hòa tan 1 g Medivernol trong 3,5 ml dung dịch lidocain hydroclorid 1%. Tiêm bắp sâu vào các vùng cơ lớn. Lưu ý: Tuyệt đối không tiêm tĩnh mạch dung dịch chứa lidocain.

- Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 1 g Medivernol trong 10 ml nước cất pha tiêm. Tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 3 phút.

- Truyền tĩnh mạch: Hòa tan 1 g Medivernol trong khoảng 40 ml dung dịch truyền không chứa canxi (như natri clorid 0,9%, glucose 5%, glucose 10%,...). Truyền tĩnh mạch trong ít nhất 30 phút.

- Chú ý quan trọng: Không được pha loãng hoặc sử dụng chung với các dung dịch chứa canxi (như dung dịch Ringer, dung dịch Hartmann) vì có nguy cơ tạo thành kết tủa ceftriaxone-canxi gây nguy hiểm (đặc biệt chống chỉ định dùng đồng thời ở trẻ sơ sinh qua cùng đường truyền tĩnh mạch).

4. Chống chỉ định

Mẫn cảm với ceftriaxone, các cephalosporin khác hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Tiền sử mẫn cảm nghiêm trọng (ví dụ phản ứng phản vệ) với bất kỳ kháng sinh beta-lactam nào khác (như penicillin, monobactam, carbapenem).

Trẻ sơ sinh thiếu tháng cho đến khi đạt số tuổi sau sinh là 41 tuần (số tuần thai cộng số tuần tuổi sau sinh).

Trẻ sơ sinh đủ tháng (đến 28 ngày tuổi):

- Trẻ bị vàng da, giảm albumin huyết hoặc bị nhiễm toan (do ceftriaxone có thể đẩy bilirubin ra khỏi liên kết với albumin huyết tương, làm tăng nguy cơ bệnh não do bilirubin).

- Trẻ đang hoặc dự kiến cần điều trị bằng canxi đường tĩnh mạch (bao gồm cả truyền canxi liên tục) do nguy cơ kết tủa ceftriaxone-canxi tại phổi và thận.

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tiêu chảy, phân lỏng, tăng enzym gan và phát ban.

- Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10): Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, tiêu chảy, phân lỏng, tăng enzym gan (AST, ALT, phosphatase kiềm), phát ban.

- Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100): Nhiễm nấm đường sinh dục, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, rối loạn đông máu, đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, ngứa, đau hoặc sưng đau tại vị trí tiêm, sốt, tăng creatinin huyết thanh.

- Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000): Viêm đại tràng giả mạc, phản ứng quá mẫn (co thắt phế quản, phản vệ), co giật (đặc biệt ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc có rối loạn thần kinh trung ương từ trước), tiểu ra máu, vô niệu, mề đay, phù nề, rét run.

- Chưa rõ tần suất: Nhiễm trùng cơ hội, viêm tụy, kết tủa ceftriaxone ở túi mật (gây sỏi túi mật giả), sỏi thận, thiếu máu huyết tán, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), phản ứng Jarisch-Herxheimer (khi điều trị bệnh lyme).

6. Tương tác thuốc

- Dung dịch chứa canxi: Tránh dùng chung hoặc pha loãng ceftriaxone với các dung dịch chứa canxi (như dung dịch Ringer, Hartmann). Sự kết tủa ceftriaxone-canxi có thể xảy ra và gây biến chứng nghiêm trọng.

- Thuốc chống đông đường uống: Dùng đồng thời với warfarin hoặc các thuốc chống đông khác có thể làm tăng tác dụng chống đông (tăng chỉ số INR) và tăng nguy cơ chảy máu. Cần theo dõi chỉ số INR thường xuyên.

- Aminoglycosid: Có thể làm tăng độc tính trên thận khi dùng chung với cephalosporin. Cần theo dõi sát chức năng thận ở những bệnh nhân này.

- Chloramphenicol: Có tác dụng đối kháng in vitro với ceftriaxone.

- Probenecid: Liều cao (1 - 2 g/ngày) không làm ảnh hưởng đến thời gian bán thải hoặc độ thanh thải thận của ceftriaxone (khác biệt với các cephalosporin khác).

- Tương tác xét nghiệm: Có thể gây kết quả dương tính giả trong nghiệm pháp Coombs, xét nghiệm galactose-huyết, và các phương pháp không dùng enzym để xác định glucose niệu.

7. Dược động học

Hấp thu: Sau khi tiêm tĩnh mạch ngoại vi liều đơn 500 mg và 1 g, nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng khoảng 80 mg/l và 150 mg/l. Tiêm bắp có sinh khả dụng đạt 100%, nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 2 - 3 giờ.

Phân bố:

- Thể tích phân bố (Vd) khoảng 7 - 12 lít. Ceftriaxone thấm rất tốt vào nhiều mô và dịch cơ thể (phổi, tim, dịch não tủy khi màng não bị viêm, xương, khớp, dịch cổ trướng, tuyến tiền liệt...).

- Liên kết với protein huyết tương: Ceftriaxone liên kết đảo ngược với albumin (khoảng 95% ở nồng độ dưới 100 mg/l và giảm xuống còn 85% ở nồng độ 300 mg/l).

- Thuốc đi qua hàng rào nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp.

Chuyển hóa: Ceftriaxone không bị chuyển hóa trong cơ thể. Chỉ có hệ vi khuẩn đường ruột chuyển hóa thuốc thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ:

- Thời gian bán thải (t1/2) ở người lớn có chức năng gan thận bình thường là khoảng 8 giờ.

- Khoảng 50% - 60% liều dùng được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu, và 40% - 50% được thải trừ dưới dạng không đổi qua mật vào phân.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt:

- Trẻ sơ sinh (< 14 ngày tuổi): Thời gian bán thải kéo dài hơn, khoảng 10 - 20 giờ (có thể lên đến 35 giờ ở trẻ đẻ non).

- Người cao tuổi (> 75 tuổi): Thời gian bán thải trung bình kéo dài khoảng 16 giờ.

- Suy thận hoặc suy gan: Ở bệnh nhân suy thận nhẹ - trung bình hoặc suy gan đơn độc, thời gian bán thải chỉ tăng nhẹ hoặc không thay đổi đáng kể do có cơ chế bù trừ thải trừ giữa thận và mật. Chỉ khi suy nặng cả thận và gan đồng thời mới cần theo dõi nồng độ thuốc để chỉnh liều.